Warum Baclofen KEIN Alkoholersatz ist

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Papfl
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Warum Baclofen KEIN Alkoholersatz ist

Beitragvon Papfl » 11. April 2016, 11:22

Hallo zusammen!

Gelegentlich werde ich mit der Aussage konfrontiert, dass die Baclofen-Therapie lediglich eine Suchtverlagerung weg vom Alkohol und hin zu einem Medikament sei. Das ist nicht korrekt. Baclofen ist kein Substitut (also kein "Suchtmittelersatz"), wie es beispielsweise Methadon für (ehemals) Heroinabhängige ist.

Um zu verstehen, warum das so ist, muss man sich etwas näher mit den Stoffwechselveränderungen durch Alkohol beschäftigen. Ich versuch's mal, auf einfache Weise, Schritt für Schritt, mit einer kleinen Reise in unser "Hirn":

Um Entspannung, Wohlbefinden, Ausgeglichenheit, Ruhe etc. zu erlangen, nutzt unser Stoffwechsel unter anderem den körpereigenen Botenstoff Gamma-Amino-Buttersäure (GABA). GABA verlangsamt die Aktivität von anderen Nervenzellen ("hemmende Wirkung") und sorgt somit für Beruhigung. Das ist ein ganz normaler, natürlicher Vorgang:

    GABA (hier als kleine orange-gelbe Kügelchen dargestellt) ist für gewöhnlich in Bläschen in den Nervenzellen eingelagert.

Bild

    Wenn wir uns entspannen wollen, wird ein elektrisches Signal (hier neongrün dargestellt) ausgesendet.

Bild

    Das ist das Zeichen dafür, dass GABA ausgeschüttet werden soll. Die Bläschen verschmelzen mit den Membranen ("Wänden") der Nervenzellen...

Bild

    ...und GABA wird in den Raum zwischen zwei Nervenzellen (synaptischer Spalt) ausgeschüttet.

Bild

    Von dort aus nehmen dann die GABA-Rezeptoren (in der Darstellung hier die roten "Trichter") den Botenstoff GABA auf...

Bild

    ...und senden ihrerseits ein hemmendes, beruhigendes Signal (hier rot dargestellt) an andere Nervenzellen aus. Mit der Botschaft: "Freunde, schaltet mal einen Gang zurück. Jetzt wird erstmal ausgeruht!"

Bild

    Danach - und das ist jetzt ENTSCHEIDEND - "lassen" die GABA-Rezeptoren den Botenstoff wieder "los"!

Bild

Soweit also der ganz normale, körpereigene, natürliche Entspannungsvorgang mithilfe des Botenstoffes GABA. Der gerät durcheinander, wenn Fremdstoffe von außen (z. B. Alkohol) mit ins Spiel kommen.

    Alkohol (hier gelb dargestellt) "mogelt" sich nämlich in den synaptischen Spalt...

Bild

    ...und "beißt" sich an den GABA-Rezeptoren fest.

Bild

    Wenn jetzt der natürliche Entspannungsvorgang einsetzt...

Bild

    ...wirken die "festgebissenen" Alkoholteilchen an den Rezeptoren wie ein "Magnet", so dass der Botenstoff GABA viel länger an die Rezeptoren gebunden ist als sonst. Dadurch werden für eine längere Zeit hemmende Signale geschickt. Die hemmende Wirkung von GABA hält also viel länger an.

Bild

Mit fatalen Folgen für unseren Stoffwechsel. Gerade, wenn die Alkoholzufuhr regelmäßig stattfindet. Denn da jetzt die "Einsatzzeit" von GABA künstlich verlängert wurde, muss auch nicht mehr so viel körpereigene GABA produziert werden. Klar, oder? Wenn ich in meiner Firma vier Mitarbeiter habe und merke, dass die plötzlich alle viermal so lange arbeiten können wie früher, dann kann ich ja drei entlassen. In dieser Hinsicht denkt unser Körper sehr ökonomisch [smile] .

Also wird die GABA-Produktion auf ein Minimum reduziert. Wenn jetzt irgendwann der "Magnet" Alkohol nicht mehr da ist, weil sich Mensch dazu entschlossen hat, mit dem Trinken aufzuhören, haben wir ein Problem. Der Körper hat nach all den Jahren ein Stück weit "verlernt", ausreichend viel GABA zu produzieren.

Und hier kann Baclofen helfen. Baclofen ist nämlich nichts anderes als ein GABA-Agonist, also vereinfacht gesagt, künstliche GABA. Wenn überhaupt, dann ist Baclofen also bestenfalls ein GABA-Ersatz und KEIN Ersatzstoff für den Alkohol.

Bei der Baclofen-Therapie wird also zunächst versucht, den ursprünglichen, natürlichen Entspannungsvorgang, der durch den langjährigen Alkoholkonsum aus dem Gleichgewicht geraten ist, zu imitieren. In der Hoffnung, der Stoffwechsel "erinnert" sich wieder daran, wie es früher mal war und schraubt die körpereigene GABA-Produktion allmählich wieder hoch.

Vielleicht wird nach dieser Erklärung auch etwas deutlicher, warum man für die Baclofen-Therapie ein bisschen Geduld mitbringen muss, und warum der gleichzeitige Konsum von Alkohol so kontraproduktiv für den "Genesungsprozess" ist. Es gibt nämlich durchaus Hinweise darauf, dass der Stoffwechsel sich regenerieren kann, und dass Patienten nach einer gewissen Zeit der Baclofeneinnahme das Medikament wieder ausschleichen können oder nur in ganz bestimmten Situationen nach Bedarf nutzen, weil der Stoffwechsel wieder genügend körpereigene GABA produziert.

Diese Zeit der Regeneration sollten wir dem System aber geben. Schließlich haben wir es ja auch selber kaputt gemacht :wink: !

Papfl

Alle Bilder aus diesem Beitrag stammen aus der sehenswerten Animation "Drugs and the Brain".
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Re: Warum Baclofen KEIN Alkoholersatz ist

Beitragvon arnimbr » 12. April 2016, 13:05

Danke für deine anschauliche Darstellung. Wie hängt jetzt der GABA Umsatz mit den anderen Neurotransmittern zusammen.(Seretonin etc.) Die wirken ja auch zwischen den Nervenzellen im synaptischen Spalt glaubt man zumindestens. Verschrieben werden sie viel bei depressiven Störungen die Selektiven Serotonin-Wiederaufnahmehemmer SSRI( Fluoxetin, Fluvoxamin, Paroxetin, Sertralin, Citalopram).
Es spricht nichts gegen die gleichzeitige Einnahme von Baclofen und SSRIs.
Wie tummeln sich da die verschiedenen Beteiligten zwischen den Nervenenden. Was kann man dazu sagen?

Gruß Arnimbr

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Re: Warum Baclofen KEIN Alkoholersatz ist

Beitragvon Papfl » 12. April 2016, 17:19

Hallo arnimbr!

arnimbr hat geschrieben:Wie hängt jetzt der GABA Umsatz mit den anderen Neurotransmittern zusammen.(Seretonin etc.) Die wirken ja auch zwischen den Nervenzellen im synaptischen Spalt glaubt man zumindestens.

Ich bleibe der Anschaulichkeit halber mal bei den Bildchen von oben:

Papfl hat geschrieben:
    Danach - und das ist jetzt ENTSCHEIDEND - "lassen" die GABA-Rezeptoren den Botenstoff wieder "los"!

Bild

Normalerweise sorgen an dieser Stelle (also nachdem der Botenstoff seine Aufgabe erfüllt hat) sog. "Transporter" für die Entfernung des Botenstoffes ("Neurotransmitters") aus dem synaptischen Spalt und somit für die Beendigung von dessen Wirkung. Er wird dann entweder wiederverwertet oder abgebaut.

Wiederaufnahmehemmer behindern die Arbeit dieser "Transporter". Serotonin-Wiederaufnahmehemmer (Antidepressiva) wie der Name schon sagt speziell die des Serotonin-Transporters. Das bedeutet, dass das ausgeschüttete Serotonin nach Einnahme eines Antidepressivums länger im synaptischen Spalt verweilt und natürlich in der Folge länger wirkt. Gerade bei Depressionen kann es sinnvoll sein, wenn dieses sog. "Glückshormon" länger aktiv ist [smile] .

Die meisten Antidepressiva funktionieren nach diesem Wiederaufnahmehemmer-Prinzip. Dabei können - je nach Medikament - unterschiedliche Botenstoffe (Serotonin, Dopamin, Noradrenalin...) länger im synaptischen Spalt gehalten werden.

Wenn man so will ist die "Magnet"-Funktion des Alkohols, wie ich sie oben beschrieben habe, vereinfacht betrachtet auch eine Art "Wiederaufnahmehemmer", weil sie dafür sorgt, dass GABA länger als beabsichtigt im synaptischen Spalt wirkt. Nur tut der Alkohol das direkt am Rezeptor und nicht, indem er den "Transporter" behindert.

arnimbr hat geschrieben:Wie tummeln sich da die verschiedenen Beteiligten zwischen den Nervenenden. Was kann man dazu sagen?

Da tummelt sich in der Tat eine ganze Menge...die verschiedenen Botenstoffe müssen aber nicht um einen Platz am Rezeptor kämpfen, wenn Du das meinst [mocking] . Jeder Botenstoff hat seine eigene Andockstelle - ähnlich wie beim Schlüssel-Schloss-Prinzip.

Mitunter kann es durchaus sinnvoll sein, Baclofen und ein Antidepressivum zu kombinieren. Beide Medikamente können sich dann im Idealfall ergänzen. Es kann halt vorkommen, dass sich typische Nebenwirkungen beider Medikamente wie z.B. Müdigkeit kumulieren. Dann muss man gegebenenfalls an der Dosierung schrauben oder eventuell das Antidepressivum wechseln. Gibt ja genug [smile] .

Wenn Du Dich dafür interessierst, kann ich Dir die Seite Gehirn-Info empfehlen. Die liefern dort sehr gute und verständliche Erklärungen für alle Prozesse rund ums Gehirn. Auch zu Neurotransmittern.

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Re: Warum Baclofen KEIN Alkoholersatz ist

Beitragvon Lucidare » 12. April 2016, 18:06

Hi,

dieser Thread ist eine sehr schöne Idee. Danke dafür. good

LG
Wer aus meinen Texten nicht herauslesen kann, dass ich aus persönlicher Erfahrung schreibe, wird mich sowieso missverstehen. Ronja von Rönne

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Bennie
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Re: Warum Baclofen KEIN Alkoholersatz ist

Beitragvon Bennie » 12. September 2016, 22:15

Hallo Papfl,

vielen Dank für diesen tollen, sehr verständlichen Beitrag zur Wirkungsweise von Baclofen.

Vielleicht wird nach dieser Erklärung auch etwas deutlicher, warum man für die Baclofen-Therapie ein bisschen Geduld mitbringen muss, und warum der gleichzeitige Konsum von Alkohol so kontraproduktiv für den "Genesungsprozess" ist.


Ja, das wird sehr deutlich und bestärkt mich sehr, keine Experimente zu machen und mich in Geduld zu üben...

Tausend Dank,
Bennie

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Re: Warum Baclofen KEIN Alkoholersatz ist

Beitragvon sannesus » 18. Mai 2017, 21:37

Einfach Klasse diese Erklärung mit den Bilddarstellungen und sehr aufschlussreich.

Danke doppd

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Re: Warum Baclofen KEIN Alkoholersatz ist

Beitragvon Anna » 19. Mai 2017, 13:59

Hi,
auch von mir ein Dankeschön für die sehr gute Erklärung.
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Snowman..
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Re: Warum Baclofen KEIN Alkoholersatz ist

Beitragvon Snowman.. » 2. April 2018, 20:22

Zufällig entdeckt, hi papfl, wie war der Skiurlaub?


Papfl hat geschrieben:Hallo zusammen!

Gelegentlich werde ich mit der Aussage konfrontiert, dass die Baclofen-Therapie lediglich eine Suchtverlagerung weg vom Alkohol und hin zu einem Medikament sei. Das ist nicht korrekt. Baclofen ist kein Substitut (also kein "Suchtmittelersatz"), wie es beispielsweise Methadon für (ehemals) Heroinabhängige ist.

Um zu verstehen, warum das so ist, muss man sich etwas näher mit den Stoffwechselveränderungen durch Alkohol beschäftigen. Ich versuch's mal, auf einfache Weise, Schritt für Schritt, mit einer kleinen Reise in unser "Hirn":

Um Entspannung, Wohlbefinden, Ausgeglichenheit, Ruhe etc. zu erlangen, nutzt unser Stoffwechsel unter anderem den körpereigenen Botenstoff Gamma-Amino-Buttersäure (GABA). GABA verlangsamt die Aktivität von anderen Nervenzellen ("hemmende Wirkung") und sorgt somit für Beruhigung. Das ist ein ganz normaler, natürlicher Vorgang:

    GABA (hier als kleine orange-gelbe Kügelchen dargestellt) ist für gewöhnlich in Bläschen in den Nervenzellen eingelagert.

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    Wenn wir uns entspannen wollen, wird ein elektrisches Signal (hier neongrün dargestellt) ausgesendet.

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    Das ist das Zeichen dafür, dass GABA ausgeschüttet werden soll. Die Bläschen verschmelzen mit den Membranen ("Wänden") der Nervenzellen...

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    ...und GABA wird in den Raum zwischen zwei Nervenzellen (synaptischer Spalt) ausgeschüttet.

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    Von dort aus nehmen dann die GABA-Rezeptoren (in der Darstellung hier die roten "Trichter") den Botenstoff GABA auf...

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    ...und senden ihrerseits ein hemmendes, beruhigendes Signal (hier rot dargestellt) an andere Nervenzellen aus. Mit der Botschaft: "Freunde, schaltet mal einen Gang zurück. Jetzt wird erstmal ausgeruht!"

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    Danach - und das ist jetzt ENTSCHEIDEND - "lassen" die GABA-Rezeptoren den Botenstoff wieder "los"!

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Soweit also der ganz normale, körpereigene, natürliche Entspannungsvorgang mithilfe des Botenstoffes GABA. Der gerät durcheinander, wenn Fremdstoffe von außen (z. B. Alkohol) mit ins Spiel kommen.

    Alkohol (hier gelb dargestellt) "mogelt" sich nämlich in den synaptischen Spalt...

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    ...und "beißt" sich an den GABA-Rezeptoren fest.

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    Wenn jetzt der natürliche Entspannungsvorgang einsetzt...

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    ...wirken die "festgebissenen" Alkoholteilchen an den Rezeptoren wie ein "Magnet", so dass der Botenstoff GABA viel länger an die Rezeptoren gebunden ist als sonst. Dadurch werden für eine längere Zeit hemmende Signale geschickt. Die hemmende Wirkung von GABA hält also viel länger an.

Bild



Mit fatalen Folgen für unseren Stoffwechsel. Gerade, wenn die Alkoholzufuhr regelmäßig stattfindet. Denn da jetzt die "Einsatzzeit" von GABA künstlich verlängert wurde, muss auch nicht mehr so viel körpereigene GABA produziert werden. Klar, oder? Wenn ich in meiner Firma vier Mitarbeiter habe und merke, dass die plötzlich alle viermal so lange arbeiten können wie früher, dann kann ich ja drei entlassen. In dieser Hinsicht denkt unser Körper sehr ökonomisch [smile] .


Verständlich, ist klar.


Also wird die GABA-Produktion auf ein Minimum reduziert. Wenn jetzt irgendwann der "Magnet" Alkohol nicht mehr da ist, weil sich Mensch dazu entschlossen hat, mit dem Trinken aufzuhören, haben wir ein Problem. Der Körper hat nach all den Jahren ein Stück weit "verlernt", ausreichend viel GABA zu produzieren.


Wie bei jeden anderen Suchtmittel gibt es eben die Entzugserscheinungen, auch klar.

Und hier kann Baclofen helfen. Baclofen ist nämlich nichts anderes als ein GABA-Agonist, also vereinfacht gesagt, künstliche GABA. Wenn überhaupt, dann ist Baclofen also bestenfalls ein GABA-Ersatz und KEIN Ersatzstoff für den Alkohol.


Das ist das was ich nicht verstehe, ich komme gleich darauf zurück.

Bei der Baclofen-Therapie wird also zunächst versucht, den ursprünglichen, natürlichen Entspannungsvorgang, der durch den langjährigen Alkoholkonsum aus dem Gleichgewicht geraten ist, zu imitieren. In der Hoffnung, der Stoffwechsel "erinnert" sich wieder daran, wie es früher mal war und schraubt die körpereigene GABA-Produktion allmählich wieder hoch.


Das ist etwas unklar, das mit dem "imitieren". Es wird doch nichts anderes gemacht als GABA (Baclofen) durch die BHS zu schleusen, so das das Gehirn auf der Suche nach ersatzGABA zuerst bei GABA-A nachschaut und wenn da nichts mehr ist, (deine Worte bei einer anderen Erklärung) sich halt an dem bedient, was da ist, also auf der GABA-B Seite, bereitgestellt durch BAC. Das Gehirn merkt es nicht, (auch von dir).

Wenn wir also feststellen das unser Gehirn so Ökonomisch arbeitet, das es die eigene Produktion an Hormonen zurückfährt, (Entzugserscheinungen, wenn das Suchtmittel fehlt), ist es nicht Egal ob nun (SSRI z.b.) die Wiederaufnahme hemmen, oder das Alkohol sich an den Synapsen festbeißt, oder aber GABA anderweitig zur Verfügung gestellt wird, (durch Baclofen z.b.) in jeden Fall müsste er doch nach seiner Ökonomie weiterhin nichts an GABA Produzieren, wird ja in diesen Fall durch Baclofen geliefert?

Anders macht es Sinn, wenn man durch langsames ausschleichen des Suchtstoffs, das Gehirn quasi dazu zwingt wieder selber zu Produzieren, weil er durch das dabei entstehende unwohlsein, dazu gezwungen wird?

Wäre nett, wenn DU mir das Erklären könntest, oder sehe ich das verkehrt. Danke und LG.

Edit:

Auch eine gute Animationsseite, leider fehlen die "Medikamente".

http://www.jellinek.nl/brain/

Kann sein das der wegen Flash meckert. Mit Chrome läuft das auf jeden Fall.

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Re: Warum Baclofen KEIN Alkoholersatz ist

Beitragvon Papfl » 3. April 2018, 08:43

Moin Snowman!

Der Skiurlaub war schön, danke für die Nachfrage [smile] . Die Bilder aus meinem Beitrag oben stammen übrigens aus der Animation, auf die Du verlinkt hast (habe ich auch so als Quellenangabe vermerkt).

Biochemie ist ein sehr komplexes Feld, und meine Erklärungen versuchen immer nur "bildlich" und möglichst allgemeinverständlich darzustellen, was sich da im Stoffwechsel abspielt.

Baclofen (als GABA-Ersatz am B-Rezeptor) ist auf lange Frist für Körper/Hirn keine Ideallösung. Für ihn/es bleibt das GABA-A-System immer Favorit in Sachen GABA. Vereinfacht gesagt: Er/Es greift ungern auf GABA-B zurück, nur im Notfall :wink: . Lange Zeit wusste man gar nicht, dass es ein GABA-B-System überhaupt gibt.

GABA, die am GABA-A-Rezeptor andockt, gibt es nicht in synthetischer Form. Die kann nur der Körper selbst herstellen. Er stellt die Produktion während des Alkoholkonsums ja auch nicht komplett ein, sondern fährt sie nur auf ein Minimum herunter, weil die "Alkohol-Magneten" die wenige GABA ja länger an den Rezeptoren "festhalten".

Wenn der Alkohol wegfällt, stehen Körper/Hirn nun vor der Wahl: Fahren sie die körpereigene GABA-Produktion im GABA-A-System wieder hoch, um künftig wieder bequem über den schnellen Weg bei Bedarf Entspannung zu erlangen, oder gehen Sie langfristig den umständlichen, weniger effizienten Weg über GABA-B und Baclofen.

Man kann das vielleicht mit einem Stromausfall vergleichen: Funktioniert die Stromlieferung normal über die Energieversorgung ("Körper/Hirn"), ist alles paletti. Es kommt immer genug Strom ("GABA") aus der Steckdose ("körpereigene GABA-Produktion"). Ich kann so viele Geräte so oft einstecken, wie ich möchte.

Kommt es zu Engpässen oder gar zu Stromausfall, und ich muss auf ein Notstromaggregat/Kompressor ("GABA-B-System") zurückgreifen, muss ich mit Einschränkungen leben. Ich muss zum Beispiel regelmäßig Benzin ("Baclofen") nachfüllen, damit der Kompressor läuft. Und ich kann nicht so willkürlich agieren, wie ich möchte, weil z. B. stromintensive Geräte in meinem Notsystem nur langsam oder gar nicht laufen etc..

Es liegt mir also etwas daran, möglichst schnell wieder den Urzustand herzustellen. Das Notstromaggregat ist nur eine Übergangslösung.

Ist das so etwas verständlicher?

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Re: Warum Baclofen KEIN Alkoholersatz ist

Beitragvon Snowman.. » 3. April 2018, 21:30

Hi papfl,

erstmal danke, das du dir die Mühe gemacht hast, das so ausführlich zu erklären. Aber das war gar nicht meine Frage, die war:

Wenn wir also feststellen das unser Gehirn so Ökonomisch arbeitet, das es die eigene Produktion an Hormonen zurückfährt, (Entzugserscheinungen, wenn das Suchtmittel fehlt), ist es nicht Egal ob nun (SSRI z.b.) die Wiederaufnahme hemmen, oder das Alkohol sich an den Synapsen festbeißt, oder aber GABA anderweitig zur Verfügung gestellt wird, (durch Baclofen z.b.) in jeden Fall müsste er doch nach seiner Ökonomie weiterhin nichts an GABA Produzieren, wird ja in diesen Fall durch Baclofen geliefert?


Ok, ich habe nur Baclofen als Gaba B lieferanten erwähnt, was ist aber mit all den anderen wie hier?

Bild

GABA, die am GABA-A-Rezeptor andockt, gibt es nicht in synthetischer Form. Die kann nur der Körper selbst herstellen. Er stellt die Produktion während des Alkoholkonsums ja auch nicht komplett ein, sondern fährt sie nur auf ein Minimum herunter, weil die "Alkohol-Magneten" die wenige GABA ja länger an den Rezeptoren "festhalten".



Das verstehe ich auch nicht, was ist denn mit Phenibut, GHB und Co.? Insbesondere GHB! Schau dir mal die diagramme an. Pregabalin und Gabapentin wiederum sind sogar ganz offizielle "Medikamente"

Wieso also sollte das Hirn sich genötigt Sehen selber wieder genügend GABA zu Produzieren wenn es ihn, auch in schlechterer Form geliefert wird?

Sprich, wenn jemand sagen wir mal so 1 Jahr Trocken ist, dann hat doch das Baclofen seinen Job getan, wird es dann nicht Zeit es auszuschleichen? LG.

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Re: Warum Baclofen KEIN Alkoholersatz ist

Beitragvon shelf » 4. April 2018, 09:50

Hallo Snowman..

leider vergleichst du Äpfel mit Birnen...

Schau dir mal den Unterschied zwischen Graphit und Diamant an.
Beides ist reiner Kohlenstoff.
Der Unterschied liegt in einer einzigen "Kohlenstoff-Bindung" (3 bei Graphit - 4 bei Diamant).

Du bringst hier Verbindungen zum Vergleich, bei denen die Unterschiede wesentlich größer sind.
(Vergleich mal die Summenformeln)

Im Fall von Phenibut / Baclofen ist lediglich EINE Bindung des Kohlenstoffrings
mit Chlor statt Wasserstoff belegt.
Die Löslichkeit in Wasser ist dadurch völlig gegenteilig, was gravierende Unterschiede bei Verdauung
und Aufnahme mit sich bringt.

Phenibut = sehr leicht in Wasser löslich
Baclofen = schwer in Wasser löslich

Das allein macht Phenibut bereits zum "schlechteren Baclofen", weil aufgrund der Wasserlöslichkeit
nicht "vorhersagbar" ist wie viel Phenibut "verdaut" und wie viel "aufgenommen" wird.

Auch im Stoffwechsel (im Hirn) gibt es (durch "unterschiedlich viel H und Cl") Unterschiede.

Das soll dir nur als Anregung dienen, dich näher mit den Grundlagen zu beschäftigen.

Chemie-Exkurs meinerseits beendet.

LG

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Re: Warum Baclofen KEIN Alkoholersatz ist

Beitragvon Lucidare » 4. April 2018, 10:46

Hallo,

bevor sich hier irgendwelche "Verschwörungstheorien" verbreiten und jemand loslatscht und sich einen "Baclofen-Ersatz" besorgen will, sollte man sich die verschiedenen Substanzen mal genauer anschauen. Kurz nochmal zur Einführung: Die verschiedenenGaba-Rezeptoren werden hier noch einmal erklärt. Zu merken ist, dass beim Gaba-A eine Toleranz enwickelt wird. Dort ensteht die Sucht. Gaba-B entwickelt keine Toleranz. Ein Agonist ist eine Substanz, die Rezeptoren aktiviert. Natürlich oder nachgemacht.

GHB


Wikipedia hat geschrieben:An extrasynaptischen GABA-A-Rezeptoren des Typs α4β1δ wirkt GHB als Partialagonist, dessen mittlere effektive Dosis (EC50) 140 nM beträgt.[12]

In größeren Mengen bewirkt es eine Aktivierung des GABAB-Rezeptors, der zu der sedativen Wirkung führt.[15] Die Wirkung von GHB auf die Dopaminfreisetzung ist zweiphasig: Niedrige Konzentrationen stimulieren die Dopaminfreisetzung über den GHB-Rezeptor[16

GHB wird im Körper nicht zu der verwandten GABA metabolisiert, verstärkt aber die dämpfende Wirkung der GABA


Ergo: Toleranzentwicklung.

GABOB

Auf deutsch Gamma-Amino-Beta-Hydroxybuttersäure. Wird wohl irgendwo als Gamibetal verkauft. Seiten auf Deutsch gibt es nicht im Internet.

Wikipedia hat geschrieben:GABOB ist ein GABA-Rezeptor-Agonist. [6] Es hat zwei Stereoisomere und zeigt in seinen Wirkungen Stereoselektivität. [6] Spezifisch ist (R) - (-) - GABOB ein mittelkräftiger Agonist des GABAB-Rezeptors, während (S) - (+) - GABOB ein partieller Agonist des GABAB-Rezeptors und ein Agonist des GABAA-Rezeptors ist [6 ] (S) - (+) - GABOB ist etwa doppelt so stark als Antikonvulsivum wie (R) - (-) - GABOB. [7] GABOB wird medizinisch als racemische Mischung verwendet. [6]


Flapsig erklärt gibt es linke und rechte Moleküle (chiral). GABOB wird als Razemat, also einer Mischung von links und rechts, verkauft. Ergo: Toleranzentwicklung.

Phenibut

Wikipedia hat geschrieben:Der Wirkstoff ist nahe verwandt mit dem Muskelrelaxans Baclofen.

Bei längerer bzw. höherdosierter Anwendung hat Phenibut ein hepatotoxisches Potential, entsprechend kann eine Kontrolle der Leberwerte erforderlich sein.

In höherer Dosis bindet Phenibut möglicherweise auch an GABAA-Rezeptoren. Aus Tierversuchen ergeben sich Hinweise auf einen zusätzlichen dopaminergen Wirkmechanismus

Die Dissoziationskonstanten am GABAB-Rezeptor für (RS)-Phenibut, (R)-Phenibut und Baclofen betragen jeweils 177 ± 2, 92 ± 3 und 6.0 ± 1 μM.[9] Das bedeutet, Baclofen hat die höchste Affinität zum Rezeptor und racemisches Phenibut die niedrigste.


Ergo: Phenibut geht auf die Leber. Bei Alkoholikern nicht unbedingt gewünscht. Ferner hat Baclofen eine weitaus höhere Potenz als das Phenibut.

Dazu kommt:

Drogen-Wiki hat geschrieben:Wegen des Abhängigkeitspotentials sollte allerdings auf eine Einnahme über mehrere Tage verzichtet werden. Es ist mit einer Toleranzentwicklung zu rechnen und Kreuztoleranzen zu anderen GABA-aktiven Drogen (Ethanol, GHB, Benzodiazepine)


Quelle

Die Logik warum man Phenibut, das sichtlich ein Suchtpotential entwickelt, zum Alkoholentzug benutzen soll erschließt sich mir nicht. Zumal Baclofen eingesetzt wird, um Leute vom Phenibut runterzuholen.

Tolibut

Wikipedia hat geschrieben:Tolibut, auch bekannt als 3- (p-Tolyl) -4-Aminobuttersäure (oder β- (4-Methylphenyl) -GABA), ist ein Medikament, das in Russland entwickelt wurde. Es ist ein Analogon von γ-Aminobuttersäure (GABA) (dh ein GABA-Analogon) und ist das 4-Methylanaloge von Phenibut, und es ist auch ein Analogon von Baclofen, bei dem die 4-Chlor-Substitution durch eine 4- Methylsubstitution. Es wurde beschrieben, dass Tolibut analgetische, beruhigende und neuroprotektive Eigenschaften besitzt. Es ist nicht ganz klar, ob die Droge jemals in Russland zugelassen oder medizinisch verwendet wurde, obwohl die Möglichkeit besteht. [1] [2] [3] [4] Tolibut wirkt wahrscheinlich ähnlich wie Phenibut und Baclofen als GABAB-Rezeptoragonist.


Aha.

Pregabalin

Wikipedia hat geschrieben:Der Wirkmechanismus von Pregabalin wurde erst vor wenigen Jahren entdeckt. Er unterscheidet sich von demjenigen der γ-Aminobuttersäure (GABA), denn Pregabalin wirkt nicht an den GABA-Rezeptoren, sondern die GABA-ähnliche Wirkung wird über andere Mechanismen hervorgerufen.


Gabapentin

Wikipedia hat geschrieben:Der Wirkmechanismus von Gabapentin ist noch nicht vollständig geklärt. Seine antikonvulsive Wirkung wird nicht mit einer direkten Aktivierung von GABA-Rezeptoren in Verbindung gebracht, obwohl es mit GABA strukturell verwandt ist. Als Wirkmechanismus wird eine Hemmung der glutamatergen Erregungsübertragung sowie die Blockade zentraler Calcium-Kanäle (N, P/Q) diskutiert.


Sichtlich wird hier nur so getan als wär man GABA.

Baclofen ist der einzige Agonist, der ausschließlich am GABA-B wirkt und somit keine Toleranzentwicklung hat.

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Re: Warum Baclofen KEIN Alkoholersatz ist

Beitragvon Fallada » 6. April 2018, 13:18

@Papfl, @Lucidare: echt klasse, ihr zwei. Sollte doch öfter hier schmökern...
GlG Fallada

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Re: Warum Baclofen KEIN Alkoholersatz ist

Beitragvon Lucidare » 7. April 2018, 07:15

Moin Fallada,

Dankeschön. :vgn

Fallada hat geschrieben:Sollte doch öfter hier schmökern...


Schmökern ist immer gut. Mache ich auch. :wink:

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Re: Warum Baclofen KEIN Alkoholersatz ist

Beitragvon Patsony » 7. April 2018, 10:33

Danke papfl.
Ich bin neu hier und lese mich gerade ein.
Dein Beitrag ist super anschaulich. Auch wenn ich noch nicht zur Gänze alles verstanden habe.
Sehe ich es richtig, dass die gleichzeitige Einnahme von Serotoninwiederaufnahmehemmern grundsätzlich möglich ist, wenn man Baclofen nimmt?
Herzlich,
Patsony

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Re: Warum Baclofen KEIN Alkoholersatz ist

Beitragvon Papfl » 7. April 2018, 14:05

Hallo Patsony,

Herzlich willkommen im Forum [hi_bye] . Schön, dass Du da bist [smile] .

Ja. Baclofen verträgt sich mit den meisten Antidepressiva recht gut (es gibt wirklich nur wenige Ausnahmen, z. B. Tranylcypromin (Jatrosom®), ein nichtselektiver MAO-Hemmer).

Da Baclofen selbst auch antidepressive und anxiolytische ("angstlösende") Eigenschaften hat, kann man manchmal sogar das parallel verabreichte Antidepressivum ausschleichen oder reduzieren, wenn Baclofen erfolgreich wirkt.

Papfl
„Der Hori­zont vie­ler Men­schen ist wie ein Kreis mit Radius Null. Und das nen­nen sie dann ihren Stand­punkt."
Albert Ein­stein (1879 - 1955)


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